品名盖三春
通用名称骨化三醇软胶囊
主要成分 本品主要成分为骨化三醇。
适应症 绝经后骨质疏松症； 慢性肾功能衰竭，尤其是血液透析患者的肾性骨营养不良； 术后甲状旁腺功能减退症; 特发性甲状旁腺功能减退症; 假性甲状旁腺功能减退症 ; 维生素 D 依赖性佝偻病； 低磷血症维生素D抗性佝偻病。
不良反应 由于骨化三醇可产生维生素D的作用，可能发生的不良反应与维生素D过量服用相似。 如高钙血症或钙中毒（取决于高钙血症的严重程度和持续时间）。 偶尔的急性症状包括食欲不振、头痛、呕吐和便秘。 慢性症状包括营养不良、感觉障碍、发烧伴口渴、多尿、脱水、情绪冷漠、生长停滞和尿路感染。 长达 15 年的临床使用本产品治疗所有适应症。 结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症，为 0.111% 或更低。 并发高钙血症和高磷血症（浓度大于6 mg/100 mmol/l）的患者可能发生软组织钙化，可通过放射学检查观察到。 在肾功能正常的患者中，慢性高钙血症可能与血清肌酐升高有关。 由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，升高的血钙在停药或减药数日后会恢复到正常范围，这一过程比维生素D3快得多。 敏感患者可能发生过敏反应。
禁忌 有维生素D中毒体征的患者禁用本品。
注意事项 1.高钙血症与本品治疗密切相关。 对尿毒症性骨营养不良患者的研究表明，高达 40% 的接受骨化三醇治疗的患者会出现充血。 饮食变化（例如：增加乳制品的摄入量）以及钙摄入量的快速增加或钙制剂的摄入量不受控制可导致高钙血症。 应告知患者及其家属严格遵守规定饮食的重要性，并教导他们如何识别高钙血症的症状。 一旦血钙浓度高于正常值（9~11mg/100ml，或2250~2750ugmol/l）1ml/100ml，或血肌酐升至120umol/ml以上，应立即停服本品，直至血钙升高变得正常。 (吉祥见《用法与用量》)肾功能正常的患者，慢性高钙血症可能与血酐增多有关。 长期卧床的患者，如术后长期卧床的患者，出现高钙血症的几率更大。
2. 骨化三醇可增加血液中无机磷的含量。 此时，低磷血症患者是有益的，但对于肾功能衰竭患者，应注意异常钙沉淀引起的危险。 在某些情况下，应通过服用适量的磷结合剂或减少磷的摄入量，将血磷维持在正常水平（2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l）。 维生素D抵抗性佝偻病（家族性低磷血症）患者在使用本品治疗期间应继续口服磷制剂。 但必须考虑到本品可能会促进肠道对磷的吸收，而这种作用可能会降低磷的摄入需要量。 因此，需要有规律的稳定期，每周至少测量两次血钙。 (详见“用法用量”)
3、由于骨化三醇是最有效的维生素D代谢物，因此不需要与其他维生素D制剂合用骨化三醇软胶囊的作用与功效，以免引起高维生素D充血。 如果患者从服用维生素 D3 改为服用骨化三醇，血液中的维生素 D3 可能需要几个月的时间才能恢复到基线水平。 (详见“用法用量”)
4.肾功能正常患者服用本品应避免脱水，应保持适量饮水。
5. 对驾驶车辆和操作机械的影响。 根据已报告不良反应的药效学特性，推测本品对驾驶车辆和操作机械是安全的或影响很小。
妊娠期和哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药本品溶液剂型适用于婴幼儿。 与成人一样，最佳日剂量应根据血钙水平测量确定。 2岁以下儿童，推荐每日参考剂量为0.01-0.1微克/千克体重。 包装中提供的测量管可以准确测量每个患者所需的剂量。 给药体积可以以毫升或滴的形式给出：0.1 mL 溶液对应于 0.1 ug 活性成分（骨化三醇），或 1 滴溶液含有 0.02 ug 骨化三醇。 可先用勺子舀取溶液，然后混入儿童饮料（橙汁等）中。
老年用药 老年患者不需要特殊剂量，但建议监测血清钙和血清肌酐浓度。
药物相互作用 不要与含镁抗酸剂合用。
过量是未知的。
骨化三醇在调节钙稳态方面的关键作用，包括刺激骨骼中的成骨细胞活性，为治疗骨质疏松症提供了良好的药理学基础。 肾性骨营养不良患者口服本品可使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低钙血症、血碱性磷酸酶和血甲状旁腺激素浓度过高。 该产品可以减轻骨骼和肌肉疼痛并纠正 [1] 纤维性骨炎和其他矿化不足患者发生的组织学变化。 维生素 D 依赖性佝偻病患者的血骨化三醇水平降低或缺失。 由于肾脏中骨化三醇的生成不足，该产品可被视为替代疗法。 在患有维生素 D 抵抗性佝偻病和低磷血症的患者中，血钙水平降低。 本品治疗可减少磷的肾小管清除率，与磷制剂联合治疗，可恢复骨生长。 即使在非常高的剂量下，也没有证据表明维生素 D 对人类有致畸作用。
药代动力学吸收骨化三醇在肠道中被迅速吸收。 本品单次口服0.25-1.0ug，3-6小时达血药峰浓度。 多次给药后，血清骨化三醇浓度在7天内达到稳态，与给药剂量有关。 单次口服本品0.5ug后，2小时后骨化三醇的平均血浆浓度由基础值40.0±4.4pg/mL增至60.0±4.4pg/mL，2小时后降至53.0±6.9pg/mL 4 小时后 mL。 mL，8 小时后降至 50.0±7.0 pg/mL，12 小时后降至 44±4.6 pg/mL，24 小时后降至 41.5±5.1 pg/mL。 在血液运输过程中，骨化三醇和其他维生素 D 代谢物与特定的血浆蛋白结合。 可以想象，外源性骨化三醇可以通过母体血液进入乳汁和胎儿血液。 代谢 骨化三醇的几种代谢物已被鉴定，每种都具有不同的维生素 D 活性。 1α, 25-dihydroxy-24-oxo-vitamin D3, 1α, 23, 25-trihydroxy-24-oxo-vitamin D3, 1α, 24R, 25-trihydroxyvitamin D3, 1α, 25R-dihydroxyvitamin D3-26, 23S-lactone, 1α, 25S-26-三羟基维生素 D3, 1α, 25-dihydroxy-23-oxo-vitamin D3, 1α, 25R-26-trihydroxy-23-oxo-vitamin D3 and 1α-hydroxy-23-carboxy-24,25,26 ,27-四去甲维生素 D3。 骨化三醇在排泄血液中的消除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理作用可持续约3-5天。 骨化三醇分泌到胆汁中并参与肠肝循环。 健康志愿者静脉注射放射性标记的骨化三醇后，24 小时内在粪便中发现约 27% 的放射性骨化三醇软胶囊的作用与功效，在尿液中发现约 7% 的放射性。 健康志愿者口服 1 微克放射性标记的骨化三醇后，24 小时内在尿液中发现约 10% 的放射性。 在静脉内给予放射性标记的骨化三醇后第 6 天，尿液和粪便中的平均累积排泄分别为 16% 和 49%。 患者特征 肾病综合征或接受血液透析的患者，骨化三醇的血浆浓度降低，达峰时间延长。
置阴凉、密闭处保存。
