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专利是国内企业生产和销售药品最直接的门槛。 正大天晴专利挑战的成功，意味着该药的后续仿制可以快速进入议程。 或许辉瑞80亿的市场将岌岌可危。
近日，国家知识产权局发布《无效宣告请求复审决定书》，宣布：辉瑞JAK抑制剂托法替尼核心专利-化合物专利全部无效。
10 年来第一个口服改善疾病的风湿药
JAK抑制剂是针对JAK激酶靶点开发的药物，主要用于治疗血液系统疾病、肿瘤、类风湿性关节炎、银屑病等疾病。
Tofacitinib citrate/tofacitinib citrate（通用名：Tofacitinib Citrate，商品名：Xeljanz），柠檬酸盐适用于甲氨蝶呤不足或不能耐受的中度至重度活动性成年类风湿性关节炎（RA）患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物类疾病缓解抗风湿药（DMARDs），10 年来第一个获批用于治疗 RA 的口服疾病缓解抗风湿药（DMARD）。
资料显示，辉瑞公司的枸橼酸托法替尼已获批在全球50多个国家使用。 由学会联盟（APLAR）等多个国际组织的治疗指南推荐。
2012年11月6日，该产品首次在美国上市。 数据显示，该产品2016年全球销售额已超过9.27亿美元。 这是第一个被批准用于治疗 RA 的口服 JAK 抑制剂。
2017年3月16日，CFDA正式批准辉瑞口服JAK抑制剂枸橼酸托法替尼片的上市申请，这是2017年第四个获优先审评的进口产品
2016年2月23日，缓释制剂获FDA批准上市。 该药物是第一个批准上市的每日一次的治疗类风湿性关节炎的口服药物。
药品占80亿市场，对标115亿类风湿市场
据Minnet数据显示，辉瑞公司枸橼酸托法替尼全球销售额近5年持续攀升枸橼酸托法替布，2016年超过9.27亿美元，增长率达77.25%。 2017年攀升至13.45亿美元，突破10亿美元大关。 自此，枸橼酸托法替尼将成为辉瑞全球重磅产品的一员。
作为一种慢性炎症性自身免疫性疾病，类风湿性关节炎会引起包括关节在内的一系列疼痛和肿胀； 统计显示，我国约有400万类风湿性关节炎患者受此困扰。 但患者的缓解率仅为8.6%，致残率约为50.3%。
同时，矿网数据显示，2015年我国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院（简称“中国公立医疗机构”）类风湿关节炎药品市场规模突破115亿元。
枸橼酸托法替布作为类风湿关节炎的重磅药物，市场潜力巨大，前景广阔。
“首仿之王”或再夺一座城
我们在《无效宣告请求审查决定书》中看到，作为无效宣告请求人，辉瑞公司的JAK抑制剂托法替尼核心专利-化合物专利全部无效，而正大天晴则受益匪浅。
公开资料显示，正大天晴药业有16个产品过亿元，其中2个销售额超10亿元，撑起了母公司中国生物制药业绩的“半边天”。
16个过亿元产品中，肝病用药7个，抗肿瘤药6个，抗感染药2个，呼吸系统用药1个。 7款肝病药物中枸橼酸托法替布，3款为正大天晴独家产品，2款产品销售额超过10亿元。 可见，肝病领域是公司的主导领域； 6个抗肿瘤药物中，注射用地西他赛滨、甲磺酸伊马替尼胶囊、达沙替尼片均为国内首仿产品，也奠定了其“首仿之王”的地位。
据药智网数据显示，国内已有30多家药企申请托法替布仿制药。 其中，江苏奥赛药业率先获批原料药临床试验，正大天晴率先获批制剂产品。
根据专利法第四十六条第二款的规定，辉瑞公司对本决定不服的，可以自收到通知之日起3个月内向北京知识产权法院提起诉讼。
如果未来三个月辉瑞不起诉，嘉天晴的托法替尼很可能抢先仿制，提前上市。
首仿之王，再夺一城。
