主要成分
本品主要成分为氟伐他汀钠。
特点
本品为黄色圆形薄膜包衣片，剥去包衣后呈淡黄色。
适应症
本品用于不能完全控制饮食的原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常（Fredrickson Ⅱa和Ⅱb型）患者。
规格
80毫克。
剂量
1.成年患者：开始治疗前，患者应采用标准的降胆固醇饮食。 在整个治疗期间应继续控制饮食。 推荐的起始剂量是 20 毫克或 40 毫克定期释放胶囊，每天一次。 剂量可根据患者的治疗效果和拟达到的推荐治疗目标进行调整。
2.本品可于一天中任何时间服用，不论是否进食。 给药后4周内达到最大降脂效果。 长期服用本药持续有效。
3.严重高胆固醇血症或40mg缓释胶囊治疗效果不理想的患者，可选用氟伐他汀钠缓释片80mg/日。 推荐的最大日剂量为 80 毫克。
4.本品单次治疗有效。 研究还表明，氟伐他汀与烟酸、考来烯胺和贝特类药物联合使用是安全有效的。
5.肾功能不全患者：氟伐他汀经肝脏清除，只有不到6%的药物进入尿液。 氟伐他汀的药代动力学在轻度至中度肾功能不全患者中保持不变，无需调整剂量。
6.肝功能损害、活动性肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高患者禁用本品。
不良反应
各药物不良反应发生率定义如下：非常常见（≥1/10）； 常见（≥1/100，
1.最常见的药物不良反应为轻度胃肠道症状、失眠和头痛。
2.血液及淋巴系统疾病
非常罕见：血小板减少症。
3.免疫系统疾病
(1)罕见：过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
(2) 非常罕见：过敏反应、精神疾病。
(3)常见：失眠。
4.神经系统疾病
(1)常见：头痛。
(2)非常罕见：与高脂血症有关的感觉异常、感觉迟钝和感觉减退。
5.血管疾病
(1)非常罕见：血管炎性胃肠道疾病。
(2)常见：恶心、腹痛、消化不良。
(3)非常罕见：胰腺炎、肝胆疾病。
(4)非常罕见：肝炎。
6.皮肤及皮下组织疾病
非常罕见：血管性水肿、面部水肿和其他皮肤反应（如湿疹、皮炎、疱疹等）。
7.肌肉骨骼和结缔组织疾病
(1) 罕见：肌痛、肌无力和肌病。
(2)非常罕见：横纹肌溶解、红斑狼疮样反应、肌炎。
8.实验室检查
常见：血肌酸激酶升高，血转氨酶升高。
9. 其他：自发和文献报道的药物不良反应（发生频率未知），详见说明书。
防范措施
1.肝功能：与其他降脂药物一样，所有患者在开始服药前和开始治疗后12周或增加剂量前均应进行肝功能检查，并在治疗期间定期监测肝功能。 如果谷丙转氨酶（ALT）或天冬氨酸转氨酶（AST）升高超过正常上限的 3 倍，则应停药。 已报告极少数可能由药物引起的肝炎病例，所有这些病例在停药后均得到解决。 中国一项注册临床试验显示，6.92%（11/159）的病例在使用本品治疗期间出现转氨酶一过性升高3倍以上。 转氨酶的变化。 肝病患者或大量饮酒者慎用。
2. 骨骼肌：服用其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂的患者有肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报道。 氟伐他汀引起的肌病很少见，肌炎和横纹肌溶解症的报道也极为罕见。 在不明原因的弥漫性肌肉疼痛、压痛或无力和/或肌酸激酶 (CK) 水平显着升高的情况下，应考虑肌病、肌炎或横纹肌溶解症。 因此，应建议患者立即报告任何这些情况，尤其是伴有虚弱或发烧的情况。 无论肌肉相关疾病的诊断如何，只要CK水平明显升高，就应停止氟伐他汀治疗。
3.肌酸激酶的测定：目前，在服用他汀类药物的患者中，没有证据表明在没有相关症状的情况下需要常规监测血浆肌酸激酶或其他肌肉相关酶。 如果测肌酸激酶，应避免剧烈运动或任何其他疑似引起CK升高的情况，否则难以解读和分析。
4.治疗前：与其他他汀类药物一样，氟伐他汀对横纹肌溶解及其并发症的易感人群慎用。 在以下情况下使用前测量肌酸激酶水平：
(1)肾脏损害。
(2)甲状腺功能减退症。
(3)遗传性肌病家族史或个人史。
(4) 既往使用他汀类药物或贝特类药物的肌毒性史。
(5) 酗酒。
(6)老年患者(>70岁)，需根据有无其他横纹肌溶解危险因素来决定是否测量。 在这种情况下，医生需要评估治疗的风险和相对益处并进行临床监测。 如果 CK 水平在基线时显着升高（超过正常上限的 5 倍），则需要在 5-7 天后重复测量以确认结果氟康唑胶囊，如果 CK 水平仍然显着升高（超过正常上限的 5 倍）正常），不应开始治疗。
5.治疗期间：如果接受氟伐他汀治疗的患者出现疼痛、无力或痉挛等肌肉相关症状，应测定CK水平，如果CK水平显着升高（超过正常值上限的5倍），应停止治疗。 如果严重的肌肉症状引起日常生活不适，即使CK水平小于或等于正常上限的5倍，也应考虑停止治疗。 如果症状缓解且 CK 水平恢复正常，可考虑在密切监测下重新引入最低剂量的氟伐他汀或其他他汀类药物。 据报道，当他汀类药物与免疫抑制药物（包括环孢菌素）、贝特类药物、烟酸或红霉素联合使用时，肌病的风险会增加。 然而，在临床试验中，氟伐他汀与烟酸、贝特类或环孢菌素联用时未观察到这种现象。 上市后监测发现，氟伐他汀与环孢素联用或氟伐他汀与秋水仙碱联用后，个别病例出现肌病。 此类患者必须谨慎使用本产品。 纯合子家族性高胆固醇血症 对于这种罕见病症，尚无临床使用氟伐他汀的数据。 对驾驶和使用机器的影响 无可用数据。
6.孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期HMG-CoA还原酶抑制剂可减少胆固醇的合成，并可能减少某些具有生物活性的胆固醇衍生物的合成。 如果孕妇服用，可能对胎儿有害。 因此，孕妇及未采取可靠避孕措施的育龄妇女禁用本品。 如果在治疗期间怀孕，应停用本品。 本品禁用于哺乳期妇女。
7. 儿科用途：氟伐他汀仅在 9 岁及以上患有杂合子家族性高胆固醇血症的青少年中进行过研究。 在 18 岁以下患者中进行的安全性和有效性研究未接受超过 2 年的治疗。
8.老年用药：临床研究证明本品对两个年龄段（65岁以上和65岁以下）患者的有效性和耐受性。 在老年患者（>65 岁）中，治疗反应增强，没有证据表明耐受性降低，因此无需调整剂量。
9.药物过量：在一项40例高胆固醇血症患者的安慰剂对照研究中，氟伐他汀钠缓释片的剂量高达320mg/日（每组n=7），持续2周以上，全部表现出良好的耐受性。 在过量的情况下，没有具体的措施和建议。 必要时可采取对症和支持治疗。
忌讳
本品禁用于下列患者：
1.已知对氟伐他汀或本品任何其他成分过敏者。
2.活动性肝病或不明原因的转氨酶持续升高患者。
3.孕妇及哺乳期妇女。
药物相互作用
一、其他药物对氟伐他汀的影响：
(1)贝特类和烟酸：当氟伐他汀与苯扎贝特、吉非贝齐、环丙贝特或烟酸合用时，氟伐他汀或其他降脂药的生物利用度无影响。 具有临床意义的变化。 考虑到其他HMG-CoA还原酶抑制剂与上述药物合用时发生肌病的风险增加，氟伐他汀与上述药物合用时应谨慎。
(2)伊曲康唑和红霉素：氟伐他汀与细胞色素P450(CYP)3A4强抑制剂伊曲康唑和红霉素同时应用，对氟伐他汀的生物利用度影响不大。 由于氟伐他汀与该酶的关系不大，因此推断其他CYP3A4抑制剂如酮康唑、环孢菌素等不会影响氟伐他汀的生物利用度。 CYP2C9 同工酶在氟伐他汀的代谢中起主要作用（约 75%），而 CYP2C8 和 CYP3A4 起次要作用。
(3)氟康唑：健康志愿者使用氟伐他汀预给予氟康唑(CYP2C9抑制剂)后，氟伐他汀的暴露量和血药峰浓度增加约84%和44%。 虽然服用氟伐他汀后临床安全性没有改变氟康唑胶囊，但两者合用时应谨慎。
（4）环孢素：一项研究表明，在接受稳定环孢素治疗的肾移植患者中，氟伐他汀暴露量（AUC）和最大血浆浓度（Cmax）与使用本品的健康受试者相当，与历史数据相比增加了2次。 虽然这些增加没有显着的临床意义，但应谨慎使用两者的组合。
(5)胆盐结合剂：在服用树脂（如考来烯胺）后至少四小时服用氟伐他汀。 这将减少氟伐他汀和树脂的结合。
(6)利福平：在服用利福平的健康志愿者中使用氟伐他汀，发现氟伐他汀的生物利用度降低约50%。 这种情况对氟伐他汀降脂作用的影响尚无证据。 对于长期接受利福平治疗（如治疗肺结核）的患者，应相应调整氟伐他汀的剂量，以保证满意的降脂疗效。
(7)组胺H2受体阻滞剂和质子泵抑制剂：氟伐他汀与西咪替丁、拉米替丁或奥美拉唑同时使用会增加氟伐他汀的生物利用度，但无临床意义。 未进行其他相互作用研究，其他组胺 H2 受体阻滞剂和质子泵抑制剂不影响氟伐他汀的生物利用度。
(8)苯妥英：苯妥英对氟伐他汀的药代动力学影响很小，与氟伐他汀合用时无需调整氟伐他汀的剂量。
(9)心血管药物：氟伐他汀与普萘洛尔、地高辛、氯沙坦或氨氯地平合用时，氟伐他汀的药代动力学无临床显着变化。 根据药代动力学数据，氟伐他汀与这些药物联合使用时无需监测或调整剂量。
2、氟伐他汀对其他药物的影响：
(1)环孢素：本品与环孢素合用时，对环孢素的生物利用度无影响。
(2) 秋水仙碱：尚无氟伐他汀与秋水仙碱药代动力学相互作用的资料。 然而，当氟伐他汀和秋水仙碱一起使用时，已有肌肉毒性，包括肌肉疼痛、无力和横纹肌溶解症的报道。
(3)苯妥英钠：本品与苯妥英钠合用时，苯妥英钠药代动力学性质的总体变化较小，无临床意义。 因此，联合使用氟伐他汀时，常规监测苯妥英血浆水平就足够了。
(4)华法林及其他香豆素类衍生物：健康志愿者同时服用氟伐他汀和华法林(单剂量)与单独服用华法林相比，对华法林血药浓度或凝血酶原时间无不良影响。 然而，在同时服用本品和华法林或其他香豆素衍生物的患者中有出血和/或凝血酶原时间延长的个别病例报告。 因此，在服用华法林和其他香豆素衍生物的患者中，建议在开始、停止和调整氟伐他汀剂量时密切监测凝血酶原时间。
（5）口服降糖药：氟伐他汀用于磺脲类（格列本脲、甲苯磺丁脲）治疗的2型糖尿病患者，未见有临床意义的改变。 对于接受格列本脲治疗的2型糖尿病患者(n=32)，同时服用氟伐他汀(每次40mg，每天2次，连续14天)可分别提高格列本脲的Cmax、AUC和半衰期。 分别增加了 50%、69% 和 121%。 格列本脲（每次 5 至 20 mg）可使氟伐他汀的 Cmax 和 AUC 分别增加 44% 和 51%。 在这个测试中，血糖、胰岛素和 C 肽水平没有变化。 然而，在同时服用格列本脲和氟伐他汀的患者中，如果氟伐他汀的剂量增加至每天 80 mg，则应对患者进行适当的监测。
